카스 1010085-13-8|MK-5108(VX-689) 고도로 선택적인 오로라 A 억제제

화학적 성질: 

사용:

MK{{0}}는 무세포 분석에서 IC50이 0.064nM인 매우 선택적인 Aurora A 억제제로, Aurora B에 비해 Aurora A에 대해 220-배 및 190-배 선택성을 나타냅니다. /C, TrkA에 대한 선택도는 100-배 미만입니다. MK-5108 (VX-689)는 자가포식을 유도합니다. (1단계)

~ 안에 생체외 연구: MK{{0}}는 IC50 값이 0.064 nM로 ATP 경쟁 방식으로 Aurora-A 활동을 억제합니다. 이는 다른 계열 키나제인 Aurora-B(220-배) 및 Aurora-C(190-배)에 비해 강력한 선택성을 나타냅니다. MK-5108는 또한 다른 단백질 키나제에 비해 Aurora-A에 대해 선택적입니다. MK-5108는 IC50 값이 0.16~6.4μM인 14개 세포주의 성장을 억제합니다.

생체 내 연구: MK-5108 15 및 30 mg/kg 처리는 HCT116 종양 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제하는 결과를 가져왔습니다. MK-5108는 두 용량 모두에서 체중 감소가 최소화되면서 내약성이 뛰어났습니다. MK-5108는 또한 SW48 종양 보유 누드 마우스에서 상당한 항종양 활성을 나타냈습니다. 15mg/kg과 45mg/kg의 MK-5108는 각각 10일차에 35%와 7%, 27일차에 58%와 32%의 %T/C로 용량 의존적 종양 성장 억제를 일으켰습니다. MK-5108는 누드 마우스에서 잘 견디며 체중 감소가 없고 혈액 세포에 중간 정도의 영향을 미칩니다.

(Alfa는 이러한 방법의 정확성을 독립적으로 확인하지 않았습니다. 이는 참고용일 뿐입니다.)

생산 방법: N/A

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